Назад
Цефалоспорины: спектр активности, направления клинического применения.
Цефалоспорины 1-го поколения
Цефалоспорины 1-го поколения обладают высокой активностью против
грамположительных кокков и умеренной в отношении M.catarrhalis, E.coli,
P.mirabilis, K.pneumoniae. Штаммы Bacteroides fragilis резистентны к действию
цефалоспоринов 1-го поколения. Препараты этой группы практически неактивны в
отношении H.influenzae, метициллинрезистентных стафилококков,
пенициллинрезистентных пневмококков и энтерококков. Антибактериальная
активность цефалоспоринов 1-го поколения, вводимых внутрь и парентерально,
практически одинакова (табл. 4).
Таблица 4. Антимикробная активность цефалоспоринов 1-го поколения
|
1 |
2 |
3 |
4 |
Грамположительные
микроорганизмы |
|
|
|
|
St. aureus |
$$$ |
$$$ |
$$$ |
$$$ |
Streptococci |
$$$ |
$$$ |
$$$ |
$$$ |
Enterococci |
& |
& |
& |
& |
Грамотрицательные
микроорганизмы |
|
|
|
|
Haemophilus influenzae |
& |
& |
& |
& |
E.coli |
$$ |
$$$ |
$$ |
$$$ |
Klebsiella ssp. |
$$ |
$$$ |
$$ |
$$$ |
Serratia marcescens |
& |
& |
& |
& |
Proteus mirabilis |
$$ |
$$ |
$$ |
$$$ |
Pseudomonas aeruginosa |
& |
& |
& |
& |
Анаэробы |
|
|
|
|
Clostridii |
$$ |
$$ |
$$ |
& |
Bacteroides fragilis |
& |
& |
& |
& |
Примечание: |
|
Парентеральные:
1. Цефалотин
2. Цефазолин (кефзол, цезолин, цефамезин)
3. Цефапирин (цефрадил)
|
$$$ - очень хорошая
$$- хорошая
$- слабая
&- действие отсутствует
|
Энтеральные
4. Цефалексин
|
|
Цефалотин (кефлин) — антибиотик, предназначенный для парентерального введения,
который хорошо распределяется в различных тканях и средах организма, за
исключением цереброспинальной жидкости. Цефалотин меньше других цефалоспоринов
1-го поколения подвержен гидролизу стафилококковыми бета-лактамазами, в связи с
чем его считают оптимальным антибиотиком класса цефалоспоринов для лечения
стафилококкового эндокардита и иных неменингеальных инфекций стафилококкового
происхождения.
Цефазолин (кефзол) по спектру антимикробной активности близок к цефалотину
(объективно последний более эффективен в отношении E.coli и Klebsiella spp.).
Цефазолин более уязвим для деградирующего действия стафилококковых
бета-лактамаз. Благодаря улучшенным фармакокинетическим показателям,
позволяющим назначать препарат 3 раза в сутки, хорошей переносимости при
внутривенном и внутримышечном введении цефазолин остается самым популярным
цефалоспорином 1-го поколения для парентерального введения.
Цефалексин (кефлекс) — антибиотик, предназначенный для приема внутрь, обладающий
способностью быстро абсорбироваться из желудочно-кишечного тракта. Максимальная
концентрация препарата в сыворотке крови отмечается через 1 ч после приема 0,5
г его. Период полужизни цефалексина в сыворотке крови составляет около 50 мин.
Более 90% препарата посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции
выводятся с мочой в неизмененном виде. Цефалексин легко проникает в
интерстициальную и внутриглазную жидкости, слизистую оболочку и секрет
околоносовых пазух, но плохо — в цереброспинальную жидкость.
Клиническое применение цефалоспоринов 1-го поколения. Цефалоспорины 1-го
поколения с успехом используют при лечении стафилококковых и стрептококковых
(за исключением вызываемых энтерококками) инфекций. В общем виде это —
инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, стрептококковый фарингит,
внебольничная пневмония пневмококковой этиологии. Антибиотики этой группы
неэффективны при заболеваниях, обусловленных H.influenzae и M.catarrhalis
(синуситы, средний отит, обострения хронической обструктивной болезни легких).
Цефалоспорины 1-го поколения дают выраженный эффект при лечении внебольничных
неосложненных инфекций мочевыводящих путей, однако в подобной клинической
ситуации предпочтение, как правило, отдают триметоприму (сульфаметоксазолу),
прежде всего из-за его низкой стоимости.
С учетом особенностей спектра антимикробной активности (неуязвимость
грамотрицательных микроорганизмов) и фармакокинетики (непроницаемость
гематоэнцефалического барьера) Цефалоспорины 1-го поколения признают
бесперспективными для применения в рамках эмпирической терапии нозокомиальных
(госпитальных) инфекций и менингита.
Благодаря доказанной эффективности, относительно продолжительному периоду
полувыведения и невысокой стоимости цефазолин достаточно широко используют в
качестве профилактического средства при проведении "чистых"
оперативных вмешательств: операций на сердце и сосудах, голове и шее (с
предположительным повреждением слизистой оболочки ротоглотки), желудке и
желчевыводящих путях, ортопедических операций, гистерэктомии. В то же время
Цефалоспорины 1-го поколения не рекомендуется назначать при колоректальных
операциях, аппендэктомии, в случае угрозы инфицирования метициллинрезистентными
штаммами S.aureus.
|