Назад

Цефалоспорины: спектр активности, направления клинического применения.

Цефалоспорины 1-го поколения

Цефалоспорины 1-го поколения обладают высокой активностью против грамположительных кокков и умеренной в отношении M.catarrhalis, E.coli, P.mirabilis, K.pneumoniae. Штаммы Bacteroides fragilis резистентны к действию цефалоспоринов 1-го поколения. Препараты этой группы практически неактивны в отношении H.influenzae, метициллинрезистентных стафилококков, пенициллинрезистентных пневмококков и энтерококков. Антибактериальная активность цефалоспоринов 1-го поколения, вводимых внутрь и парентерально, практически одинакова (табл. 4).

Таблица 4. Антимикробная активность цефалоспоринов 1-го поколения

Цефалотин (кефлин) — антибиотик, предназначенный для парентерального введения, который хорошо распределяется в различных тканях и средах организма, за исключением цереброспинальной жидкости. Цефалотин меньше других цефалоспоринов 1-го поколения подвержен гидролизу стафилококковыми бета-лактамазами, в связи с чем его считают оптимальным антибиотиком класса цефалоспоринов для лечения стафилококкового эндокардита и иных неменингеальных инфекций стафилококкового происхождения.

Цефазолин (кефзол) по спектру антимикробной активности близок к цефалотину (объективно последний более эффективен в отношении E.coli и Klebsiella spp.). Цефазолин более уязвим для деградирующего действия стафилококковых бета-лактамаз. Благодаря улучшенным фармакокинетическим показателям, позволяющим назначать препарат 3 раза в сутки, хорошей переносимости при внутривенном и внутримышечном введении цефазолин остается самым популярным цефалоспорином 1-го поколения для парентерального введения.

Цефалексин (кефлекс) — антибиотик, предназначенный для приема внутрь, обладающий способностью быстро абсорбироваться из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови отмечается через 1 ч после приема 0,5 г его. Период полужизни цефалексина в сыворотке крови составляет около 50 мин. Более 90% препарата посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции выводятся с мочой в неизмененном виде. Цефалексин легко проникает в интерстициальную и внутриглазную жидкости, слизистую оболочку и секрет околоносовых пазух, но плохо — в цереброспинальную жидкость.

Клиническое применение цефалоспоринов 1-го поколения. Цефалоспорины 1-го поколения с успехом используют при лечении стафилококковых и стрептококковых (за исключением вызываемых энтерококками) инфекций. В общем виде это — инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, стрептококковый фарингит, внебольничная пневмония пневмококковой этиологии. Антибиотики этой группы неэффективны при заболеваниях, обусловленных H.influenzae и M.catarrhalis (синуситы, средний отит, обострения хронической обструктивной болезни легких). Цефалоспорины 1-го поколения дают выраженный эффект при лечении внебольничных неосложненных инфекций мочевыводящих путей, однако в подобной клинической ситуации предпочтение, как правило, отдают триметоприму (сульфаметоксазолу), прежде всего из-за его низкой стоимости.

С учетом особенностей спектра антимикробной активности (неуязвимость грамотрицательных микроорганизмов) и фармакокинетики (непроницаемость гематоэнцефалического барьера) Цефалоспорины 1-го поколения признают бесперспективными для применения в рамках эмпирической терапии нозокомиальных (госпитальных) инфекций и менингита.

Благодаря доказанной эффективности, относительно продолжительному периоду полувыведения и невысокой стоимости цефазолин достаточно широко используют в качестве профилактического средства при проведении "чистых" оперативных вмешательств: операций на сердце и сосудах, голове и шее (с предположительным повреждением слизистой оболочки ротоглотки), желудке и желчевыводящих путях, ортопедических операций, гистерэктомии. В то же время Цефалоспорины 1-го поколения не рекомендуется назначать при колоректальных операциях, аппендэктомии, в случае угрозы инфицирования метициллинрезистентными штаммами S.aureus.